Левофлоксацин


Левофлоксацин: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Левофлоксацин

ATX код: J01MA12

Активна съставка: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Производител: Belmedpreparaty RUE (Република Беларус), Sintez OJSC, Dalkhimpharm, Активна съставка, MAKIZ-PHARMA, Krasfarma, VERTEX, Ozone LLC (Русия), VMG Pharmaceuticals Pvt. ООД (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

Актуализация на описанието и снимката: 08.12.2019

Цени в аптеките: от 64 рубли.

Левофлоксацин е антибактериално лекарство.

Форма на издаване и състав

Левофлоксацин се предлага в следните лекарствени форми:

  • Филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, жълти, в напречното сечение се виждат два слоя (5, 7 или 10 броя в блистери, 1-5 или 10 опаковки в картонена кутия; 3 бр. В блистери опаковки, 1 опаковка в картонена кутия; 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 броя в кутии или бутилки, 1 кутия или бутилка в картонена кутия);
  • Инфузионен разтвор: прозрачен, жълтеникаво-зелен на цвят (100 ml в бутилки или флакони, 1 бутилка или флакон в картонена кутия);
  • Капки за очи 0,5%: прозрачни, жълтеникаво-зелени (по 1 ml в тубички с капкомер, 2 тубички в картонена кутия; 5 или 10 ml в бутилки с капачка за капкомер, по 1 бутилка в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

  • Левофлоксацин - 250 или 500 mg (левофлоксацин хемихидрат - 256,23 или 512,46 mg);
  • Спомагателни компоненти (таблетки съответно от 250 или 500 mg): микрокристална целулоза - 30,83 / 61,66 mg, хипромелоза - 8,99 / 17,98 mg, кроскармелоза натрий - 9,3 / 18,6 mg, полисорбат 80 - 1,55 / 3,1 mg, калциев стеарат - 3,1 / 6,2 mg.

Съставът на черупката (таблетки от 250 или 500 mg, съответно): хипромелоза - 7,5 / 15 mg, хидроксипропил целулоза (хипролоза) - 2,91 / 5,82 mg, талк - 2,89 / 5,78 mg, титанов диоксид - 1, 63 / 3,26 mg, жълт железен оксид (жълт оксид) - 0,07 / 0,14 mg или суха смес за филмово покритие (хипромелоза 50%, хипролоза (хидроксипропил целулоза) - 19,4%, талк - 19,26 %, титанов диоксид - 10,87%, жълт железен оксид (жълт оксид) - 0,47%) - 15/30 mg.

Съставът на 100 ml инфузионен разтвор включва:

  • Активна съставка: левофлоксацин - 500 mg (под формата на полухидрат);
  • Спомагателни компоненти: натриев хлорид - 900 mg, вода за инжекции - до 100 ml.

Съставът на 1 ml капки за очи включва:

  • Активна съставка: левофлоксацин - 5 mg (под формата на полухидрат);
  • Спомагателни компоненти: бензалкониев хлорид - 0,04 mg, натриев хлорид - 9 mg, динатриев едетат - 0,1 mg, разтвор на солна киселина 1 M - до pH 6,4, вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин е оптично активният левовъртящ се изомер на офлоксацин. Другото му име е L-офлоксацин (S - (-) - енантиомер). Характеризира се с широк спектър от антибактериална активност. Веществото е блокер на бактериална топоизомераза IV и ДНК гираза (топоизомераза II). Левофлоксацинът нарушава процесите на суперспирализиране и зашиване на разкъсвания на ДНК, провокира дълбоки морфологични промени в мембраните и стените на микробните клетки, както и в цитоплазмата. Когато се използва в дози, подобни на или надвишаващи минималната инхибиторна концентрация (MIC), той има предимно бактерициден ефект. Левофлоксацин е активен срещу повечето щамове микроорганизми както in vivo, така и in vitro.

Следните микроорганизми са чувствителни към левофлоксацин (зона на инхибиране повече от 17 mm, MIC по-малко от 2 mg / l):

  • аеробни грамположителни микроорганизми: Viridans streptococci peni-S / R (чувствителни към пеницилин / устойчиви щамове), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (чувствителни към пеницилин / умерено чувствителни / устойчиви spp. групи C и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. ЦНС (коагулаза-отрицателен тип), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus коагулаза-отрицателен methi-S (I) (коагулаза-негативен метицилин чувствителни / умерено чувствителни щамове), включително Staphylococcus-methi
  • аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включително Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включително Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включително Pseudomonas aeruginosa trig., Providencia stuartii, Providencia spp., Включително Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Включително Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella sp., Pasteurella sp. менингитиди, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (пеницилиназа-синтезиращи и несинтезиращи щамове), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ампицилин-устойчиви чувствителни) Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Включително Klebsiella oxytoca;
  • анаеробни микроорганизми: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • други микроорганизми: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepella spp..

Умерената чувствителност (зона на инхибиране 16-14 mm, MIC над 4 mg / l) към левофлоксацин са:

  • анаеробни микроорганизми: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (устойчиви на метицилин щамове), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Следните микроорганизми са устойчиви на ефектите на левофлоксацин (зоната на инхибиране е по-малка от 13 mm, MIC е повече от 8 mg / l):

  • анаеробни микроорганизми: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Alcaligenes xylosoxidans;
  • аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus коагулаза-отрицателен methi-R (устойчиви на метицилин коагулаза отрицателни щамове), Staphylococcus aureus methi-R (щамове, устойчиви на метицилин);
  • други микроорганизми: Mycobacterium avium.

Резистентността към левофлоксацин се причинява от поетапен процес на генни мутации, поради което се кодират и двете топоизомерази тип II: топоизомераза IV и ДНК гираза. Известни са и други механизми на развитие на резистентност, включително механизмът на изтичане (активно елиминиране на антимикробното лекарство от микробни клетки) и механизмът на действие върху бариерите за проникване на микробната клетка (това е типично за Pseudomonas aeruginosa). Те могат също да намалят чувствителността на микроорганизмите към левофлоксацин.

Във връзка с някои аспекти на действието на левофлоксацин практически не се наблюдават случаи на кръстосана резистентност между това вещество и други антимикробни лекарства.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, левофлоксацин се абсорбира почти напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. При еднократна доза от лекарството в доза от 500 mg, максималното му ниво в кръвната плазма се записва след 1-2 часа. Абсолютната бионаличност достига 99-100%. Скоростта и пълнотата на абсорбция на левофлоксацин леко зависят от приема на храна. Равновесната концентрация на това съединение в кръвната плазма, когато се приема в количество от 500 mg 1-2 пъти дневно, се постига в рамките на 48 часа.

Левофлоксацин се свързва с плазмените протеини с около 30-40%. Обемът му на разпределение е приблизително 100 литра, което показва добро проникване на лекарството в органните системи и тъканите на човешкото тяло: храчки, бронхиална лигавица, бели дробове, алвеоларни макрофаги, органи на отделителната система, полиморфно-ядрени левкоцити, гениталии, простатна жлеза, костна тъкан, до незначителни концентрации - в цереброспиналната течност. Когато се приема през устата 500 mg левофлоксацин 2 пъти на ден, има леко натрупване в тялото.

В черния дроб малко количество левофлоксацин се метаболизира, образувайки левофлоксацин N-оксид и деметил левофлоксацин. Молекулата на левофлоксацин е стереохимично стабилна и не претърпява хирална инверсия. След перорално приложение на еднократна доза от 500 mg, полуживотът е 6-8 часа. Левофлоксацин се екскретира главно с урината чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Приблизително 85% от приложената доза се екскретира непроменена през бъбреците. По-малко от 5% от дозата се екскретира чрез бъбреците като метаболити.

Фармакокинетиката на левофлоксацин при мъжете и жените е сходна. Фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст е същата като при по-младите пациенти, с изключение на разликите поради разликите в креатининовия клирънс.

Бъбречната недостатъчност засяга фармакокинетиката на левофлоксацин. След еднократен перорален прием на 500 mg от лекарството с CC от 50-80 ml / min, бъбречният клирънс е 57 ml / min с полуживот 9 часа, с CC от 20-49 ml / min, бъбречният клирънс е 26 ml / min с полуживот 27 часа и CC по-малко от 20 ml / min бъбречният клирънс е 13 ml / min с полуживот 35 часа.

Показания за употреба

Левофлоксацин под формата на таблетки и инфузионен разтвор се предписва за лечение на следните инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към действието на неговото активно вещество:

  • Остър синузит (таблетки);
  • Обостряне на хроничен бронхит (таблетки);
  • Инфекции на меките тъкани и кожата (таблетки);
  • Бактериален простатит;
  • Придобити в общността пневмонии;
  • Неусложнени и сложни инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит;
  • Бактеремия / септицемия, свързана с горните показания;
  • Интраабдоминални инфекции;
  • Резистентни към лекарства форми на туберкулоза (инфузионен разтвор, едновременно с други лекарства).

Капки за очи се предписват при инфекции в предната част на окото, причинени от микроорганизми, чувствителни към действието на левофлоксацин.

Противопоказания

  • Възраст до 1 година (капки за очи), до 18 години (таблетки и инфузионен разтвор);
  • Бременност и кърмене;
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството или към други хинолони.

Допълнителни противопоказания за употребата на Левофлоксацин под формата на таблетки и инфузионни разтвори са:

  • Поражения на сухожилията при предишно лечение с хинолони;
  • Епилепсия;
  • Бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс по-малък от 20 ml в минута (таблетки);
  • Удължен Q-T интервал (инфузионен разтвор);
  • Едновременна употреба с антиаритмични лекарства от клас IA (хинидин, прокаинамид) или клас III (амиодарон, соталол) (инфузионен разтвор).

Левофлоксацин в тези дозирани форми трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (поради високата вероятност за съпътстващо намаляване на бъбречната функция), както и при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Инструкции за употреба на Левофлоксацин: метод и дозировка

Левофлоксацин таблетки се приемат през устата с достатъчно количество течност (от 0,5 до 1 чаша), за предпочитане преди хранене или между храненията. Не дъвчете таблетките. Честота на приема на лекарството - 1-2 пъти на ден.

Инфузионният разтвор на левофлоксацин се прилага интравенозно, на капки, бавно. Продължителността на приложение на 100 ml инфузионен разтвор (500 mg) трябва да бъде поне 60 минути 1-2 пъти на ден. В зависимост от състоянието на пациента, след няколко дни терапия, можете да преминете към перорално приложение на лекарството, без да променяте режима на дозиране.

Дозите и продължителността на употребата на наркотици се определят от тежестта и естеството на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген.

При нормална или умерено намалена бъбречна функция (с креатининов клирънс> 50 ml в минута) се препоръчва следният режим на дозиране на Левофлоксацин под формата на таблетки и инфузионен разтвор:

  • Синузит: 500 mg веднъж дневно, курс - 10-14 дни (таблетки);
  • Обостряне на хроничен бронхит: веднъж дневно, 250 mg или 500 mg, курс - 7-10 дни (таблетки);
  • Инфекции на кожата и меките тъкани: веднъж дневно, 250 mg или 1-2 пъти на ден, 500 mg, курс - 7-14 дни (таблетки);
  • Резистентни към лекарства форми на туберкулоза: 1-2 пъти на ден, 500 mg, курс - до 3 месеца (инфузионен разтвор, едновременно с други лекарства);
  • Придобити в общността пневмонии: 1-2 пъти на ден, 500 mg, курс - 7-14 дни;
  • Бактериален простатит: 500 mg веднъж дневно, курс - 28 дни;
  • Неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg веднъж дневно, курс - 3 дни;
  • Усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит: веднъж дневно, 250 mg, курс - 7-10 дни;
  • Септицемия / бактериемия: 1-2 пъти на ден, 250 mg или 500 mg, курс - 10-14 дни;
  • Интраабдоминална инфекция: веднъж дневно, 250 mg или 500 mg, курс - 7-14 дни (едновременно с употребата на антибактериални лекарства, действащи върху анаеробната флора).

Пациентите след хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа не се нуждаят от допълнителни дози.

Левофлоксацин - Teva - инструкции за употреба

Регистрационен номер: ЛП-000096

Търговско наименование: Levofloxacin-Teva

Международно непатентовано наименование: левофлоксацин.

Лекарствена форма: филмирани таблетки.

Състав
1 таблетка съдържа: активно вещество левофлоксацин (левофлоксацин хемигадрат) 500,00 (512,46) mg; помощни вещества: колоиден силициев диоксид 12,00 mg, хипролоза 28,00 mg, натриев карбоксиметил нишесте, тип A 55,00 mg, талк 55,20 mg, кроскармелоза натрий 20,60 mg, магнезиев стеарат 6,74 mg, обвивка Opadray 15V26688 кафяво (хипромелоза 2910 3 CP 4.760 mg, хипромелоза 2910 6 CP 4.760 mg, титанов диоксид E171 3.044 mg, макрогол-400 1.120 mg, полисорбат-800.140 mg, желязна боя жълт оксид E172 0.120 mg, желязна боя червен оксид E172 0.043 mg, багрило железен оксид черен E172 0,013 mg).

Описание: бледорозови с жълтеникав оттенък, филмирани капсулоподобни таблетки, с линия от двете страни на таблетката, гравирани с „LX“ и „500“ от едната страна на таблетката.

Фармакотерапевтична група: антимикробно средство - флуорохинолон.

ATX код: J01MA12

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Оптично активният левовъртящ изомер на офлоксацин е L-офлоксацин (S - (-) - енантиомер). Притежава широк спектър на антимикробна активност. Блокира бактериалната топоизомераза IV и ДНК гиразата (топоизомераза II). Нарушава суперспирализирането и зашиването на разкъсванията на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена. При концентрации, еквивалентни на или надвишаващи минималната инхибиторна концентрация (MIC), той най-често има бактерициден ефект. Основният механизъм за развитие на резистентност е свързан с мутация на гена gyr-A с възможното развитие на кръстосана резистентност между левофлоксацин и други флуорохинолони. Кръстосана резистентност между левофлоксацин и други класове антибактериални лекарства обикновено не се наблюдава.
Чувствителни микроорганизми: аеробни грам-положителни микроорганизми - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Включително Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицателни метицилин-чувствителни / левкотоксин-съдържащи / умерено податливи щамове), включително Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-чувствителни щамове), Streptococcus spp. групи С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствителни към пеницилин / умерено чувствителни / резистентни щамове), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи вириданс (чувствителни към пеницилин / резистентни щамове); аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Acinetobacter SPP включително Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter SPP, включително Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clomerae, Enterobacter clomerans, Enterobacteriophilus, Enterobacter agglomerans, Enterobacter грип.. (чувствителни / ампицилин щамове), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включително Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (произвеждащи и не произвеждащи бета-лактамаза и моргана-лактамаза, произвеждащи моргаелап., Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Включително Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Включително Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Включително Pseudomonas aertia. в включително Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаеробни микроорганизми - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; други микроорганизми - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumretsiae, Ricketlasum..
Умерено чувствителни микроорганизми (MIC повече от 4 mg / L): аеробни грамположителни микроорганизми - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (щамове, устойчиви на метицилин), щамове, устойчиви на хемолитицин на стафилококи; аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробни микроорганизми - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчиви микроорганизми (MIC повече от 8 mg / l): аеробни грам-положителни микроорганизми - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилин-резистентни щамове), други Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицателни метицилин-резистентни щамове); аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Alcaligenes xylosoxidane; други микроорганизми - Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Всмукване
Когато се приема през устата, левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (GIT). При еднократна доза от 500 mg максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се постига след 1 час.Абсолютната бионаличност е приблизително 100%. Приемът на храна не влияе значително на скоростта и пълнотата на усвояване.
Разпределение
Връзката с плазмените протеини е 30-40%. Левофлоксацин прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи на пикочната система, гениталии, костна тъкан, простатна жлеза, полиморфно-ядрени левкоцити, алвеоларни макрофаги, прониква в цереброспиналната течност в малки количества.
Когато се приема през устата 500 mg 2 пъти на ден, има леко натрупване на лекарството в тялото.
Метаболизъм
В черния дроб малка част от левофлоксацин се метаболизира, образувайки деметил левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Молекулата на левофлоксацин е стереохимично стабилна и не претърпява хирална инверсия.
Оттегляне
След прием на еднократна доза от 500 mg, полуживотът (T1 / 2) е 6-8 часа.
Екскретира се предимно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Повече от 85% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците. По-малко от 5% от дозата се секретира от бъбреците като метаболити.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При бъбречна недостатъчност намаляването на клирънса на лекарството и екскрецията му през бъбреците зависи от степента на намаляване на креатининовия клирънс (CC). При CC 50-80 ml / min T1 / 2 е 9 часа, при CC 20-40 ml / min T1 / 2 е 27 часа, при CC по-малко от 20 ml / min T1 / 2 е 35 часа.

Показания за употреба
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към левофлоксацин:

Левофлоксацин (Levofloxacin) инструкции за употреба

Притежател на разрешението за употреба:

Произведени от:

Контакти за запитвания:

Лекарствени форми

рег. №: ЛСР-001519/08 от 14.03.08 г. - Безсрочно
Левофлоксацин
рег. №: ЛСР-001519/08 от 14.03.08 г. - Безсрочно

Форма на освобождаване, опаковка и състав на лекарството Левофлоксацин

Филмирани таблетки, жълти, кръгли, двойноизпъкнали; напречното сечение показва два слоя.

1 раздел.
левофлоксацин хемихидрат256,23 mg,
което съответства на съдържанието на левофлоксацин250 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), прамелоза (кроскармелоза натрий), калциев стеарат.

Състав на черупката: хипромелоза, макрогол 4000, талк, титанов диоксид, желязна боя жълт оксид.

5 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
5 броя. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
10 броя. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.

Филмирани таблетки, жълти, кръгли, двойноизпъкнали; напречното сечение показва два слоя.

1 раздел.
левофлоксацин хемихидрат512,46 mg,
което съответства на съдържанието на левофлоксацин500 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), прамелоза (кроскармелоза натрий), калциев стеарат.

Състав на черупката: хипромелоза, макрогол 4000, талк, титанов диоксид, желязна боя жълт оксид.

5 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
5 броя. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
5 броя. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
10 броя. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Левофлоксацин е синтетично широкоспектърно антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните, съдържащо левофлоксацин, левовъртящият изомер на офлоксацин, като активно вещество. Левофлоксацин блокира ДНК-гиразата, нарушава пренавиването и зашиването на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните.

Левофлоксацин е активен срещу повечето щамове микроорганизми както in vitro, така и in vivo.

Аеробни грамположителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus sp), Staphylococcus sp). и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter clocacabacter, clobaccabac, Enterobacter cloacaca, Enterobacter Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae без PPNG / PPNG, Pasurella Pasuresella Pasurella mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Други микроорганизми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Ucopickets pneumretsum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на усвояване. Бионаличността на 500 mg левофлоксацин след перорално приложение е почти 100%. След прием на еднократна доза от 500 mg левофлоксацин C max е 5,2-6,9 μg / ml, времето за достигане на C max е 1,3 часа, T 1/2 е 6-8 часа.

Връзката с плазмените протеини е 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи на пикочно-половата система, костна тъкан, цереброспинална течност, простатна жлеза, полиморфно-ядрени левкоцити, алвеоларни макрофаги.

В черния дроб малка част се окислява и / или деацетилира. Той се екскретира от тялото главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорално приложение приблизително 87% от приетата доза се екскретира непроменена с урината в рамките на 48 часа, по-малко от 4% с изпражненията в рамките на 72 часа.

Показания за лекарството Левофлоксацин

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:

  • остър синузит;
  • обостряне на хроничен бронхит;
  • придобита в общността пневмония;
  • усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит);
  • неусложнени инфекции на пикочните пътища;
  • простатит;
  • инфекции на кожата и меките тъкани;
  • септицемия / бактериемия, свързана с горните показания;
  • интраабдоминална инфекция.
Отворете списъка с кодове на ICD-10
Код на ICD-10Индикация
A40Стрептококов сепсис
A41Други сепсиси
J01Остър синузит
J15Бактериална пневмония, некласифицирана другаде
J20Остър бронхит
J32Хроничен синузит
J42Хроничен бронхит, неуточнен
K65.0Остър перитонит (включително абсцес)
K81.0Остър холецистит
K81.1Хроничен холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцес на кожата, фурункул и карбункул
L03Флегмон
L08.0Пиодермия
N10Остър тубулоинтерстициален нефрит (остър пиелонефрит)
N11Хроничен тубуло-интерстициален нефрит (хроничен пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретрален синдром
N41Възпалителни заболявания на простатата

Схема на дозиране

Лекарството се приема през устата 1 или 2 пъти на ден. Не дъвчете таблетките и пийте достатъчно количество течност (от 0,5 до 1 чаша), може да се приема преди хранене или между храненията. Дозите се определят от естеството и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген.

За пациенти с нормална или умерено намалена бъбречна функция (креатининов клирънс> 50 ml / min.) Се препоръчва следният режим на дозиране: синузит: 500 mg веднъж дневно в продължение на 10-14 дни; обостряне на хроничен бронхит: 250 mg или 500 mg веднъж дневно - 7-10 дни; придобита в общността пневмония: 500 mg 1-2 пъти дневно - 7-14 дни. неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg веднъж дневно - 3 дни; простатит: 500 mg - 1 път на ден - 28 дни; усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит: 250 mg веднъж дневно - 7-10 дни; инфекции на кожата и меките тъкани: 250 mg веднъж дневно или 500 mg 1-2 пъти дневно - 7-14 дни; септицемия / бактериемия: 250 mg или 500 mg 1-2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни; интраабдоминална инфекция: 250 mg или 500 mg веднъж дневно - 7-14 дни (в комбинация с антибактериални лекарства, действащи върху анаеробната флора).

Пациентите след хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа не се нуждаят от допълнителни дози.

Пациентите с нарушена чернодробна функция не се нуждаят от специален избор на доза, тъй като левофлоксацин се метаболизира в черния дроб само до изключително незначителна степен..

Както при употребата на други антибиотици, препоръчително е да продължите лечението с Левофлоксацин поне 48-78 часа след нормализиране на телесната температура или след лабораторно потвърдено възстановяване.

Страничен ефект

Честотата на даден страничен ефект се определя, като се използва следната таблица:

ЧестотаПоявата на странични ефекти
често:при 1-10 пациенти от 100
понякога:по-малко от 1 пациент от 100
рядко:по-малко от 1 пациент от 1000
много рядко:по-малко от 1 пациент от 10 000
единични случаипо-малко от 0,01%

Алергични реакции: понякога - сърбеж и зачервяване на кожата; рядко - общи реакции на свръхчувствителност (анафилактични и анафилактоидни реакции) със симптоми като уртикария, стесняване на бронхите и евентуално тежко задушаване; много рядко - подуване на кожата и лигавиците (например в лицето и фаринкса), внезапно спадане на кръвното налягане и шок, свръхчувствителност към слънчева светлина и ултравиолетова радиация (вж. "Специални инструкции"), алергичен пневмонит, васкулит; в някои случаи, тежки кожни обриви с образуване на мехури, например синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и мултиформен ексудативен еритем. Общите реакции на свръхчувствителност понякога могат да бъдат предшествани от по-леки кожни реакции. Горните реакции могат да се развият след първата доза, няколко минути или часове след приложението на лекарството..

От страна на храносмилателната система: често - гадене, диария, повишена активност на чернодробните ензими (например аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза); понякога - загуба на апетит, повръщане, коремна болка, храносмилателни разстройства; рядко - диария, смесена с кръв, която в много редки случаи може да е признак на чревно възпаление и дори псевдомембранозен колит (вж. "Специални инструкции").

От страна на метаболизма: много рядко - намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, което е от особено значение за пациенти със захарен диабет (възможни признаци на хипогликемия: повишен апетит, нервност, изпотяване, треперене). Опитът с други хинолони показва, че те са способни да утежняват порфирията при пациенти, които вече страдат от това заболяване. Подобен ефект не е изключен при използване на лекарството левофлоксацин.

От нервната система: понякога - главоболие, световъртеж и / или скованост, сънливост, нарушения на съня; рядко - тревожност, парестезия в ръцете, треперене, психотични реакции като халюцинации и депресия, възбуда, конвулсии и объркване; зрителни и слухови увреждания, нарушен вкус и мирис, намалена тактилна чувствителност.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - повишен сърдечен ритъм, понижено кръвно налягане; много рядко - съдов (подобен на шок) колапс; в някои случаи - удължаване на Q-T интервала.

От страна на мускулно-скелетната система: рядко - лезии на сухожилията (включително тендинит), болки в ставите и мускулите; много рядко - руптура на сухожилието (например, ахилесово сухожилие); този страничен ефект може да се наблюдава в рамките на 48 часа след началото на лечението и може да има двустранен характер (вж. "Специални инструкции"), мускулна слабост, което е от особено значение за пациенти с булбарен синдром; в някои случаи, мускулни увреждания (рабдомиолиза).

От страна на отделителната система: рядко - повишаване нивото на билирубин и креатинин в кръвния серум; много рядко - влошаване на бъбречната функция до остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит.

От страна на хематопоезата: понякога - увеличаване на броя на еозинофилите, намаляване на броя на левкоцитите; рядко - неутропения, тромбоцитопения, които могат да бъдат придружени от повишено кървене; много рядко - агранулоцитоза и развитие на тежки инфекции (постоянно или повтарящо се повишаване на телесната температура, влошаване на здравето); в някои случаи - хемолитична анемия; панцитопения.

Други: понякога - обща слабост; много рядко - треска.

Всяка антибиотична терапия може да причини промени в микрофлората, която обикновено присъства при хората. Поради тази причина може да се получи засилено размножаване на бактерии и гъбички, които са устойчиви на използвания антибиотик, което в редки случаи може да изисква допълнително лечение..

Противопоказания за употреба

  • свръхчувствителност към левофлоксацин или други хинолони;
  • бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс по-малък от 20 ml / min - поради невъзможността за дозиране на тази лекарствена форма);
  • епилепсия;
  • сухожилни лезии с предишно лечение с хинолони;
  • деца и юноши (до 18 години);
  • бременност и кърмене.

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради високата вероятност за съпътстващо намаляване на бъбречната функция, както и при дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.



Следваща Статия
Какво е ноктурия. Нощна никтурия: причини, симптоми, лечение