Диуретици: списък на лекарствата, действие


Диуретиците (диуретици) са лекарства, които подобряват образуването и отделянето на урина от тялото. Тяхното назначаване е необходимо за пациенти с оточен синдром поради сърдечни, бъбречни или чернодробни заболявания, както и в случай на остри състояния, изискващи незабавно намаляване на обема на течността в тялото..

Механизъм на действие

Всички диуретици, въпреки единичния диуретичен ефект, се различават по механизма на неговото постигане. Действието на тези лекарства е концентрирано в епитела, който изгражда бъбречните каналчета, където се образува урина. Също така някои диуретици влияят върху активността на някои хормони и ензими, участващи в регулирането на бъбречните функции. С прости думи, механизмите, чрез които диуретиците реализират предназначението си, са проучени от всички страни и формират основата на тяхната класификация..

Диуретичен класМеханизъм
ТиазидДействие в долната част на бъбречните каналчета. Те предотвратяват реабсорбцията на натриеви катиони, хлорни аниони и водни молекули в кръвта, увеличавайки обема на отделената урина. Допълнително засилват отделянето на калиеви и магнезиеви катиони, забавят калциевите катиони.
Тиазид-подобенДействие в долната част на бъбречните каналчета. Действието е подобно на тиазидните диуретици. Освен това те намаляват съпротивлението на съдовата стена на капилярите поради намаляване на съдържанието на натрий в кръвта и чувствителността на съдовете към ефектите на ангиотензин II. Индапамид е диуретик, който има съдоразширяващ ефект и чрез увеличаване на простациклина.
LoopbackДействие във възходящата част на цикъла на Хенле. Той предотвратява натриевите йони и водните молекули да текат обратно в кръвта. Подобрява секрецията на калциеви, калиеви, магнезиеви, бикарбонатни йони в лумена на бъбречните каналчета.
Антагонисти на алдостерон (щадящ калий)Действие в долната част на бъбречните каналчета. Те имат обратния ефект на алдостерон: те увеличават отделянето на натриеви катиони, хлорни аниони и водни молекули, инхибирайки отделянето на калиеви катиони.
Инхибитори на карбоанхидразатаДействие в горната част на бъбречните каналчета. Те инхибират активността на бъбречната карбоанхидраза, ензим, отговорен за химичната реакция на образуването на бикарбонатни йони. Обратният поток от урина на бикарбонатни, натриеви и калиеви катиони, водни молекули намалява.
ОсмотиченЧрез увеличаване на нивото на осмотичното налягане на кръвната плазма, той осигурява прехода на течността в кръвния поток (увеличаване на обема на циркулиращата кръв). Също така повишава осмотичното налягане в бъбречните каналчета, което води до задържане на вода, натриеви и хлорни йони в урината, без това да повлиява отделянето на калий.

Класификация на диуретиците

Принципът на класификация на диуретиците включва механизма на тяхното действие, както и силата на диуретичния ефект. Някои диуретици са най-подходящи за пациенти с хипертония и сърдечна недостатъчност, други за отоци поради чернодробна или бъбречна недостатъчност.

1. Тиазид

Тиазидните диуретици имат предимно достатъчен антихипертензивен ефект. С умерена диуретична сила те са основният клас диуретици при лечението на хипертония (по-често в комбинация с АСЕ инхибитори, ангиотензинови рецепторни блокери). Вторичните показания за назначаването им също включват:

  • оток на фона на сърдечна или бъбречна недостатъчност, затлъстяване;
  • глаукома;
  • захарен диабет.

С увеличаване на дозите ефектът от тези диуретици не се увеличава, а рискът от странични ефекти (електролитен дисбаланс, аритмии, жълтеница, световъртеж и др.) Се увеличава. При високи дози тиазидните диуретици влияят отрицателно върху въглехидратния и мастния метаболизъм, повишавайки концентрацията на глюкоза, общ холестерол и урея в кръвта. Не трябва да се предписва за:

  • тежка чернодробна и бъбречна дисфункция;
  • неконтролиран захарен диабет, подагра;
  • алергии към сулфонамиди.

Хидрохлоротиазид

Характеристики: ефектът се появява след 2 часа, продължава 12 часа; не се препоръчва за бременни (I триместър) и кърмещи жени

100-140

Циклопентиазид

Характеристики: ефектът се появява за 2-4 часа, продължава 12 часа; не се препоръчва за бременни (I триместър) и кърмещи жени

60-110

ВеществоТърговско наименование, цена (руб.)Начин на приложение
Таблетки (25, 100 mg): приемайте през устата 25-50 mg; средна доза на ден - 25-100 mg.
За да облекчите подпухналостта, приемайте 500 mcg перорално сутрин; при клинична необходимост е възможно да увеличите дозата до 1,0-1,5 mg. За контрол на кръвното налягане - 500 mcg перорално всяка сутрин.

2. Тиазид-подобни

Те са и основните диуретични лекарства за комбинирана терапия на хипертония. По своите характеристики и списъка с противопоказания те са подобни на тиазидните диуретици.

Индапамид

Характеристики: не се препоръчва за кърмещи пациенти, с повишено внимание при бременни жени

100-130

320-380

340-390

20-40

Хлорталидон

Характеристики: ефектът се появява за 2-4 часа, продължава 2-2,5 дни; противопоказан при кърмещи пациенти, с повишено внимание при бременни жени

25-150

ВеществоТърговско наименование, цена (руб.)Начин на приложение (таблетки, дневна доза)
Капсули (2,5 mg): Вземете 2,5 mg сутрин; погълнете капсулата цяла.
Таблетки (1,5 mg): Вземете 1,5 mg сутрин; погълнете хапчето цяло.
Таблетки (2,5 mg): Вземете 2,5 mg сутрин; погълнете хапчето цяло.
Капсули (2,5 mg): Вземете 2,5 mg сутрин; погълнете капсулата цяла.
Таблетки (50 mg): За облекчаване на отока, приемайте през устата 50 mg х 2 пъти дневно сутрин (2 таблетки) през ден; за контрол на кръвното налягане 1 таблетка 3 пъти седмично.

3. Loopback

Лекарствата, които съставляват класа на бримкови диуретици, имат подчертан и директно зависим от дозата ефект. С увеличаване на дозата на фуроземид или торасемид, рискът от нежелани реакции (спад на кръвното налягане, аритмия, водно-електролитни нарушения, диспепсия, нарушено съзнание и др.) Също се увеличава. Примковите диуретици имат неутрален ефект върху въглехидратно-мастния метаболизъм.

Фуроземидът е най-добрият диуретик при остри състояния, изискващи незабавно намаляване на обема на циркулиращата кръв (белодробен оток, декомпенсация на хронична сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност, изгаряния, отравяне, еклампсия). С въвеждането на интравенозен фуроземид диуретичният ефект се развива след 5 минути и продължава около 2 часа, при перорално приложение - след 15-30 минути с продължителност до 8 часа. Той е противопоказан за:

  • алергии, включително сулфонамиди;
  • тежка чернодробна, бъбречна недостатъчност;
  • тежък електролитен дисбаланс (особено хиперкалиемия);
  • дехидратация от различен произход;
  • отравяне със сърдечни гликозиди.

Торасемидът действа като най-безопасният диуретик, без да води до силно повишаване на калия в кръвта, ефектът му е малко по-дълъг. Торасемидът също така е в състояние да забави процесите на миокардно преструктуриране, което го прави най-добрият сърдечен диуретик (заедно със спиронолактон) за хронична сърдечна недостатъчност.

Фуроземид

Характеристики: изключва за бременни жени, кърмещи жени, деца под 3-годишна възраст (орално)

Торасемид

Характеристики: изключва за бременни жени, кърмещи жени, деца под 18 години

ВеществоТърговско наименованиеНачин на приложение, цена (руб.)
LasixТаблетки (40 mg): приема се през устата на гладно, 20-80 mg; дозата може да се повтори не по-рано от 6-8 часа по-късно. 40-60 търкайте.
Разтвор за парентерално приложение: интравенозно приложение на 20-40 mg; повторението на дозата е възможно не по-рано от 2 часа по-късно. 80-100 рубли.
ФуроземидТаблетки (40 mg): приема се през устата на гладно, 20-80 mg; дозата може да се повтори не по-рано от 6-8 часа по-късно. 20-30 търкайте.
Разтвор за парентерално приложение: интравенозно приложение на 20-40 mg; повторението на дозата е възможно не по-рано от 2 часа по-късно. 20-30 търкайте.
ТорасемидТаблетки (2,5; 5; 10 mg): вътре, 5 mg на ден сутрин; за лечение на артериална хипертония започнете с 2,5 mg на ден; ако е клинично необходимо, дозата може да бъде увеличена до 5 mg на ден. 240-300 търкайте.
ДайвърТаблетки (5, 10 mg): вътре, 5 mg на ден сутрин; за лечение на артериална хипертония започнете с 2,5 mg на ден; ако е клинично необходимо, дозата може да бъде увеличена до 5 mg на ден. 360-1100 руб.
Бритомар

4. Антагонисти на алдостерон (щадящ калий)

Спиронолактонът и еплеренонът са основната група диуретици за сърдечен оток. Те имат слаб и лек диуретичен ефект, подобрявайки параметрите на липидния и въглехидратния метаболизъм. Калий-съхраняващият ефект на тази група диуретици им позволява да се използват като краткосрочна терапия за хипокалиемия, но създава противопоказание за пациенти, получаващи калиеви препарати.

Трябва да се въздържате от предписване на антагонисти на алдостерон при пациенти с болест на Адисон, тежка бъбречна недостатъчност. Продължителната употреба на еплеренон може да причини гинекомастия и импотентност при мъжете, дисбаланс в менструалния цикъл и нарушен плодовитост при жените.

Спиронолактон

Характеристики: ефектът се проявява след 2-5 дни терапия; изключете за бременни жени, кърмещи жени, деца под 3 години

90-310

Еплеренон

Характеристики: изключва за бременни жени, кърмещи жени, деца под 18 години

2700-2900

650-700

ВеществоТърговско наименование, цена (руб.)Начин на приложение
Капсули (25, 50 100 mg): вътре 0,5-1,0 гр. на ден сутрин.
Таблетки (25, 50 mg): вътре, 25-50 mg на ден, независимо от приема на храна.

5. Осмотичен

Понастоящем манитолът, единственият представител на класа осмотични диуретици, не се използва в сърдечната практика. Интравенозното му приложение е показано на пациенти с:

  • пристъп на глаукома;
  • остра чернодробна недостатъчност на фона на непокътната бъбречна функция;
  • отравяне (бромиди, салицилати, литий).

Списъкът с противопоказания за осмотични диуретици включва:

  • хронична бъбречна недостатъчност;
  • видове хеморагичен инсулт;
  • алергия към лекарството;
  • тежка дехидратация;
  • водно-електролитни смущения.

Характеристики: с грижа за бременни и кърмещи жени

100-160

115-150

ВеществоТърговско наименование, цена (руб.)Начин на приложение
Инфузионен разтвор: Интравенозно бавно или интравенозно капково, 1-1,5 гр. на кг телесно тегло; дневната доза не трябва да бъде по-висока от 140-180 g.; за профилактични цели - 0,5 гр. на кг телесно тегло.

6. Инхибитори на карбоанхидразата

Употребата на диуретици от този клас е насочена главно към пациенти, страдащи от глаукома и едематозен синдром, свързани със сърдечна недостатъчност. Това са едни от най-безопасните диуретици на пазара днес. В същото време капки с дорзоламид са предназначени за облекчаване на остри пристъпи на глаукома, но не и за продължителна терапия на глаукома. Списъкът с противопоказания е подобен на този на антагонистите на алдостерона.

Ацетазоламид

Характеристики: ефектът се появява след 2 часа, продължава 12 часа; не се препоръчва за бременни и кърмещи жени

240-300

Характеристики: не се препоръчва за бременни и кърмещи жени

400-440

700-1300

ВеществоТърговско наименование, цена (руб.)Начин на приложение
Таблетки (250 mg): отвътре, 1 таблетка х 1 път на ден сутрин през ден или два последователни дни с допълнителна почивка от един ден; в случай на остър пристъп на глаукома, през устата по 1 таблетка х 4 пъти на ден.
Капки за очи: накапвайте по 1 капка в очите три пъти на ден; без да докосвате върха на бутилката до очите или конюнктивата.

Диуретици от растителен произход

Химикалите в някои растения също могат да доведат до елиминиране на излишната течност от тялото. Най-често това са флавоноиди, гликозиди, алкалоиди, силициева киселина. Билковите диуретици, които могат да се използват у дома, включват:

  1. Полски хвощ. 1-2 грама билка хвощ се заливат с вряла вода, оставете да се запарят. Приемайте през устата 3-4 пъти на ден.
  2. Lingonberry. Методът за приготвяне на отвара от листата му е подобен на рецептата с използване на хвощ.
  3. Брезов сок. Препоръчително е да се пие по 1 чаша три пъти на ден.

Можете също така да намерите билкови диуретици във фармацевтични препарати (вижте пълния списък на всички билкови диуретици):

70-120

колекция: приемайте бульона вътре 3 пъти на ден; курс 2-4 седмици.

100-130

Диуретична колекция No2

70-110

ВеществоТърговско наименование, цена (руб.)Начин на приложение
Мечо грозде + невен + копър + елеутерокок + мента
Lingonberry + жълт кантарион + низ + шипкиколекция: приемайте бульона вътре 3-4 пъти на ден.
Мечо грозде + корен от женско биле + хвойнаколекция: приемайте през устата 60-70 ml х 3 пъти на ден; курс 2-4 седмици.

Отслабване с диуретици

В момента много пациенти с наднормено тегло се опитват да използват диуретици за отслабване. Най-често те са бримкови диуретици, които се отличават с най-силно изразен диуретичен ефект. Тази практика обаче е фундаментално погрешна..

Използвайки диуретично лекарство, човек със затлъстяване в една или друга степен извежда от тялото само течности и някои жизненоважни електролити. В този случай масата на мастната тъкан не намалява. Ако загубите на течности се запълнят, общото тегло неизбежно ще се възстанови..

В същото време съществуват рискове от нежелани реакции поради електролитен дисбаланс. Ето защо отслабването трябва да включва правилна диета, отказ от вредни интоксикации (пушене, алкохолни напитки, наркотици) и адекватна физическа активност.

Диуретиците са сериозни лекарства с рецепта. Само квалифициран специалист може да обясни какво представляват диуретиците и кой диуретик трябва да се използва в конкретна клинична ситуация..

Използване на диуретик при хронично бъбречно заболяване

  • КЛЮЧОВИ ДУМИ: бъбреци, албуминурия, налягане, диуретици, хипотония, хипокалиемия

ХБН се класифицира на диабетна ХБН и недиабетна ХБН в зависимост от етиологията на бъбречното увреждане..

ХБН с диабет се характеризира с по-ранна поява на албуминурия (микроалбуминурия), хипертония и по-висок риск от ССЗ и сърдечно-съдови усложнения (ССЗ). Характерът на бъбречното увреждане при диабет тип 1 и тип 2 е подобен, но при ХБН с диабет тип 2 има по-ранно развитие на хипертония и съдови увреждания, отколкото при ХБН с диабет тип 1 (3). Развитието на хипертония при пациенти с диабет тип 1 означава поява на бъбречно увреждане, докато при диабет тип 2 хипертонията може да бъде при липса на значително бъбречно увреждане.

Недиабетната ХБН включва редица заболявания: гломерулна, с изключение на диабет; съдови, с изключение на реноваскуларни; тубулоинтерстициална и поликистозна. Нивото на протеинурия играе най-голяма роля при диагностицирането, както и при определянето на прогнозата на тези заболявания (1).

Гломерулните заболявания се характеризират с по-ранно развитие и по-високи нива на протеинурия. По-ниски нива на протеинурия се наблюдават при съдови и тубулоинтерстициални заболявания, поликистоза.

Също така има висока честота на хипертония при недиабетна ХБН. В проучването AIPRI (ACE инхибиране при прогресивно изследване на бъбречната недостатъчност) е 92%, в проучването REIN (проучване за ефективност на рамиприл при нефропатия) - 84%, в проучването MDRD (Модифицирането на диетата при бъбречни заболявания) - 62% за тубулоинтерстициални заболявания, 85% за гломерулни, 87% за поликистозни, 100% за съдови заболявания (4, 5).

Проспективните проучвания показват силна връзка между повишеното кръвно налягане и високия риск от бъбречна недостатъчност или влошаване на бъбречната функция както при ХБН при диабет, така и при недиабет (5, 6).

Бъбречната дисфункция е важен рисков фактор (RF) за развитието на CVC. Предписването на лекарствена терапия може да намали риска от ССЗ и бъбречни усложнения, да забави прогресията на бъбречната дисфункция (2).

От всички лекарства, използвани за ХБН, диуретиците са най-полезни при лечението на повечето пациенти с ХБН. Ефектът на диуретиците върху прогресията на нефропатията не е проучен в големи рандомизирани проучвания (2). При ХБН е възможно да се използват всички групи диуретици (контур, тиазид и тиазид подобен, щадящ калий). Всички групи диуретици действат главно чрез намаляване на реабсорбцията на натрий в бъбречните тубули, но те се различават по механизма на действие и точката на приложение и следователно имат специфични фармакологични свойства и специални показания за употреба (7).

Принципите на използване на диуретици при пациенти с ХБН са сведени до постигане на целево кръвно налягане (АН) и намаляване на сърдечно-съдовия риск (8). Изборът на диуретично средство директно зависи от нивото на GFR и необходимостта от намаляване на обема на извънклетъчната течност. Нежеланите събития (НЛР), свързани с диуретичната терапия при ХБН, са подобни на наблюдаваните при общата популация. Единствената разлика е тяхната по-висока честота и тежест, което най-вероятно се свързва с употребата на по-високи дози диуретици при пациенти с ХБН..

Рационалната диуретична терапия трябва да се основава на познания по физиология и фармакология, принципи на дозиране (начални дози и принципи на титриране на дозата), принципи на мониторинг на функционалното състояние на бъбреците и CPR (8).

Задържането на натрий настъпва, когато възникне дисбаланс между приема на натрий и екскрецията му, което причинява увеличаване на обема на извънклетъчната течност (таблица 1).

Намаляването на екскрецията на натрий се причинява или от намаляване на натриевата гломерулна филтрация, или от повишената му реабсорбция в тубулите, или от комбинираното действие на горните механизми.

Увеличаването на обема на извънклетъчната течност може да причини компенсаторно намаляване на тубулната реабсорбция на натрий с по-нататъшно възстановяване на натриевия баланс и развитие на хипертония. AH като единствената проява на увеличаване на обема на извънклетъчната течност показва недостатъчно потискане на тубулната реабсорбция. Рязко увеличение на обема на извънклетъчната течност може да настъпи при много висок прием на натрий или при значително намаляване на GFR (например при стадии на ХБН 4-5).

Изчерпването на компенсаторните механизми води до допълнително увеличаване на обема на извънклетъчната течност и появата на клинични симптоми (вж. Таблица 1). Повишена тубулна реабсорбция на натрий се наблюдава при нефротичен синдром, СН и чернодробна цироза. В допълнение, лекарства като флудрокортизон (алдостерон), естрогенни лекарства и НСПВС могат да увеличат реабсорбцията на натрий..

Антихипертензивният ефект на диуретиците се основава на преобладаващо намаляване на тубулната реабсорбция на натрий и съответно увеличаване на неговата екскреция. Горните механизми причиняват намаляване на обема на извънклетъчната течност и намаляване на кръвното налягане. Ефективността на диуретичната терапия зависи от спазването на немедикаментозни мерки (ограничаване на приема на натрий), поради което устойчивостта на артериалната хипертония към диуретична терапия може да се дължи както на неадекватна терапия, така и на прекомерен прием на натрий.

Диуретичната терапия усилва действието на повечето антихипертензивни лекарства. Това се дължи на факта, че повечето антихипертензивни лекарства стимулират реабсорбцията на натрий в бъбречните тубули, като по този начин увеличават обема на извънклетъчната течност и по този начин отслабват антихипертензивния ефект на лекарствата. Диуретиците, като намаляват реабсорбцията на натрий и обема на извънклетъчната течност, усилват антихипертензивния ефект на други лекарства. В същото време намаляването на обема на извънклетъчната течност активира ренин-ангиотензиновата система (RAAS), което води до вазоконстрикция, увеличаване на системното съдово съпротивление и съответно до отслабване на антихипертензивния ефект на самите диуретици. Ето защо комбинацията на диуретик с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) или рецепторни антагонисти на ангиотензин II (ARA II) е най-ефективна за понижаване на кръвното налягане. Степента на понижаване на кръвното налягане по време на комбинирана терапия с диуретик и АСЕ инхибитор или ARA II директно зависи от количеството на диурезата. Най-голяма ефективност се отбелязва при назначаването на бримков диуретик.

Класификация на диуретиците

Има три групи диуретици: тиазид и тиазид-подобни, контур, щадящ калий. По своето действие алдостероновите антагонисти могат да бъдат приписани на последните. Освен това алдостероновите антагонисти действат върху минералокортикоидните рецептори в сърцето и кръвоносните съдове, както и върху стероидните рецептори в други тъкани. Характеристиките на основните групи диуретици са представени в таблица 2..

Тиазидните и тиазидоподобните диуретици могат грубо да бъдат разделени на две поколения. Първото поколение включва производни на бензотиадиазин и фталимидин (хлорталидон), второто поколение включва производни на хлоробензамид (индапамид, ксипамид и др.) И хиназолинон (метолазон). Второто поколение се характеризира със значителни натриеви и диуретични ефекти при бъбречна недостатъчност (9).

Тиазидните диуретици имат дълга история на ефективно кръвно налягане и намаляване на риска от CV (10). Според резултатите от проучването ALLHAT, диуретиците играят централна роля в лечението на есенциална артериална хипертония и са предпочитаните лекарства за понижаване на кръвното налягане и риска от ССЗ (11). Също така, в проучването ALLHAT в подгрупата пациенти с ХБН не е разкрито превъзходството на амлодипин и лизиноприл над хлорталидон в профилактиката на краен стадий на ХБН при пациенти с хипертония и ХБН (12).

Тиазид и тиазид-подобни диуретици трябва да се използват в стадий 1-3 ХБН. Метолазон е единственият представител на тиазид-подобни диуретици, ефективни за GFR 2 (когато се използват в препоръчителни терапевтични дози). Характеризира се с ниска бионаличност и дълъг полуживот, поради което се предписва 2-3 пъти седмично.

Ако по време на терапия с тиазидни диуретици не е възможно да се постигне целевото кръвно налягане или се забележи прогресия на ХБН до етап 4-5, те се заменят с диуретици с контур. В случай на адекватен контрол на кръвното налягане и регресия на оточен синдром, не се изисква промяна в тиазидния диуретик с контур.

Примковите диуретици са представени от различни химични съединения. Всички те, с изключение на етакриновата киселина, имат сулфонамидна група в структурата си. Лекарствата действат във възходящия (дебел) сегмент на примката на Хенле и имат мощен, но относително кратък диуретичен ефект. При ХБН контурните диуретици запазват своите диуретични и натриуретични свойства (9).

Транспортирането на бримкови диуретици до мястото на действие се извършва заедно с плазмените протеини, афинитетът към които в тази група лекарства е изключително висок. Ето защо с намаляване на концентрацията на протеин и албумин в кръвния серум (нефротичен синдром, хепатоцелуларна недостатъчност), ефективността на контурните диуретици намалява. Поради изразеното свързване с плазмените протеини, гломерулната филтрация на LP е ограничена. Въпреки това, поради наличието на активен транспортен механизъм, те се секретират в достатъчно количество в проксималния канал и се доставят непроменени до мястото на тяхното действие (7, 9, 13).

Примковите диуретици не са проучени в големи проучвания на хипертония сред общата популация, така че тяхната ефективност при намаляване на риска от ССЗ не е известна. Те обаче са ефективни за намаляване на обема на извънклетъчната течност и са били използвани в комбинация с други антихипертензивни лекарства в много проучвания при пациенти с ХБН. Примковите диуретици могат да се използват във всички стадии на ХБН. При пациенти със специфични състояния, които водят до повишена реабсорбция на натрий, отговорът към терапията намалява в зависимост от тежестта на основното заболяване и са необходими значително по-високи дози фуроземид за постигане на положителна диуреза.

Тъй като ефективността на тиазидните диуретици при намаляване на обема на извънклетъчната течност намалява при ниски стойности на GFR, при тази категория пациенти с GFR 2 за предпочитане са контурните диуретици (8). В случай на резистентност към бримкови диуретици е препоръчителна комбинация от бримков диуретик с метолазон (той действа в няколко части на бъбречните тубули) (8).

Тиазидните и бримкови диуретици увеличават доставката на натрий до дисталните тубули, което от своя страна увеличава отделянето на калий в урината. Този страничен ефект може да бъде от полза при пациенти с ХБН, особено тези, които получават АСЕ инхибитори или терапия с ARA II. Въпреки това може да се развие хипокалиемия, която при липса на адекватно лечение има сходен потенциален риск като при пациенти без ХБН..

Триамтерен, амилорид, спиронолактон и еплеренон традиционно се комбинират в групата на калий-съхраняващите диуретици, тъй като те могат да намалят екскрецията на калий през бъбреците. Друга често срещана характеристика е способността да действа в крайната част на дисталните тубули и системата за събиране на канали и да произвежда слаб диуретичен ефект. Всички те в своята структура принадлежат към различни химични съединения..

Според механизма на действие, калий-съхраняващите диуретици могат да бъдат разделени на две подгрупи: средства, блокиращи натриевите канали на бъбречните епителни клетки и алдостеронови антагонисти (7, 9).

Калий-съхраняващите диуретици, триамтерен и амилорид, сами по себе си са по-малко ефективни за намаляване на обема на извънклетъчната течност, отколкото тиазидните и бримкови диуретици. Те обикновено се използват в допълнение към тиазидните и бримкови диуретици за предотвратяване или лечение на индуцирана от диуретици хипокалиемия или при пациенти с оток. Калий-съхраняващите диуретици се предписват с голямо внимание при пациенти с ХБН поради високия риск от хиперкалиемия (особено при пациенти, приемащи АСЕ инхибитор или ARA II и с GFR 2). При ХБН се предписват калий-съхраняващи диуретици, започващи с минимални дози и постепенно титриране с често проследяване на нивата на калий. Антагонистите на алдостерона действат като калий-съхраняващи диуретици и могат да се използват в същите ситуации като триамтерен с амилорид (14).

Изборът на диуретично лекарство зависи от стадия на ХБН и количеството излишна извънклетъчна течност. Таблица 3 обобщава информация за отделни представители на основните групи диуретици.

Таблица 4 показва принципите на предписване на основните групи диуретици при пациенти с ХБН..

Резистентността към диуретична терапия при пациенти с ХБН може да бъде свързана с наличието на състояния, които причиняват повишена реабсорбция на натрий в бъбречните тубули, като нефротичен синдром, СН, чернодробна цироза и терапия с НСПВС. Появата на диуретична резистентност може да се дължи на повишен прием на натрий в храната. Диагнозата е чрез измерване на ежедневната екскреция на натрий в урината. Скорост на екскреция на натрий> 100 mmol / ден. показва прекомерна консумация на натрий в храната.

Нежелани странични реакции

Страничните ефекти на диуретичната терапия включват артериална хипотония, намалена GFR, електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хиперкалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хиперкалциурия, хипокалциурия), киселинно-алкални нарушения (метаболитна алкалоза или ацидоза), алергични реакции, ефекти върху развитието на плода. Характеристиките на CPR диуретиците са представени в таблица 5..

Развитието на повечето NPD диуретици зависи от приема на натрий в храната. Високият хранителен прием на натрий инхибира изчерпването на извънклетъчните течности, като по този начин увеличава отделянето на калий, магнезий и калций в урината. И обратно, ограничаването на приема на натрий в храната може да намали гореспоменатите загуби, но увеличава риска от изчерпване на запасите от извънклетъчна течност (15).

Артериалната хипотония и намаляването на GFR са резултат от намаляване на обема на извънклетъчната течност. Хипотония и / или преходно намаляване на GFR обикновено се наблюдават при първата употреба на диуретици в комбинация с АСЕ инхибитор или ARA II (16). Хипотонията се наблюдава най-често при пациенти с нефротичен синдром, СН или цироза на черния дроб по време на терапия с високи дози диуретици. Други причини за намаляването на обема на извънклетъчната течност при пациенти с ХБН са представени в таблица 6..

Профилактиката на гореспоменатия CPD се състои в постепенно увеличаване на дозата на диуретиците и внимателно проследяване при предписване на комбинирана терапия с диуретик и АСЕ инхибитор / ARA II. Терапията за вече разработена CPR се състои в намаляване на дозата на диуретик (и / или АСЕ инхибитор / ARA II) или временно отменяне. Краткосрочното увеличаване на приема на натрий насърчава възстановяването на обема на извънклетъчната течност.

На фона на диуретичната терапия при пациенти с ХБН, сред всички електролитни дисбаланси и киселинно-алкални състояния, хипокалиемия или хиперкалиемия, метаболитна алкалоза, хипомагнезиемия, хипокалциурия или хиперкалциурия (обикновено без промени в серумната концентрация на калций) са най-чести. Описаните по-горе условия могат да се наблюдават както поотделно, така и в комбинация. Повечето електроидни нарушения, предизвикани от диуретици, зависят от дозата на диуретика и приема на натрий. Следователно, колкото по-висока е дозата на диуретика (и съответно, колкото по-голяма е продължителността на действие), толкова по-голяма е екскрецията на натрий и други електролити (17).

Сред всички CPD, свързани с електролитен дисбаланс, хипокалиемията е от най-голямо значение. Хипокалиемията се определя като серумно ниво на калий 2 (стадии на ХБН 3-5) поради повишен риск от хиперкалиемия.

За проследяване на CPR е важно да се определи нивото на кръвното налягане, GFR, серумния калий преди започване на диуретична терапия. По-нататък тези показатели ще се считат за базова линия. Честотата на наблюдението на CPD зависи от тези изходни показатели. Препоръчителните интервали за проследяване на КПР по време на диуретична терапия са представени в таблици 8, ​​9.

Лечението на възникващия CPD се свежда главно до отнемане на лекарството и коригиране на водно-електролитните нарушения.

Диуретиците са едни от най-важните лекарства в нашето снабдяване с лекарства и въпреки техния над 50-годишен опит в употреба, те все още се използват широко в клиничната практика в световен мащаб и остават незаменими при лечението на редица заболявания. Диуретиците са едно от най-често използваните лекарства при пациенти с ХБН. Те намаляват обема на извънклетъчната течност, понижават кръвното налягане, потенцират ефектите на АСЕ инхибиторите и ARA II, както и на други антихипертензивни лекарства. Рационалното използване на диуретици при тази категория пациенти намалява риска от ССЗ и забавя прогресията на ХБН..

Фармакологична група - диуретици

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Диуретиците или диуретиците са вещества, които увеличават отделянето на урина от тялото и намаляват съдържанието на течности в тъканите и серозните кухини на тялото. Увеличението на уринирането, причинено от диуретици, е свързано с техния специфичен ефект върху бъбреците, който се състои предимно в инхибиране на реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните каналчета, което е придружено от намаляване на реабсорбцията на вода. Засилената филтрация в гломерулите играе много по-малка роля..

Диуретиците са представени главно от следните групи:

а) "контурни" диуретици, действащи върху кортикалния сегмент на цикъла на Henle;

б) калий-съхраняващи диуретици;

Диуретиците имат различна сила и продължителност на въздействието върху образуването на урина, което зависи от техните физикохимични свойства, механизма на действие и неговата локализация (различни части на нефрона).

Най-мощните съществуващи диуретици са бримковите диуретици. Според химическата си структура те са производни на сулфамоилатранилова и дихлорофеноксиоцетна киселини (фуроземид, буметанид, етакринова киселина и др.). Примковите диуретици действат през възходящата част на нефронната верига (контур на Хенле) и рязко инхибират реабсорбцията на хлорни и натриеви йони; освобождаването на калиеви йони също се увеличава.

Тиазидите, производни на бензотиадиазин (хидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.), Са много ефективни диуретици. Ефектът им се развива главно в кортикалния сегмент на нефронната верига, където се блокира реабсорбцията на катиони (натрий и калий). Те се характеризират с хипокалиемия, понякога много опасна..

Както диуретиците, така и бензотиадиазините се използват при лечението на хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. Чрез увеличаване на диурезата те намаляват BCC, съответно неговото венозно връщане към сърцето и натоварването на миокарда и намаляват задръстванията в белите дробове. В допълнение, тиазидите директно отпускат съдовата стена: метаболитните процеси в клетъчните мембрани на артериолите се променят, по-специално концентрацията на натриеви йони намалява, което води до намаляване на подуването и намаляване на периферното съдово съпротивление. Под въздействието на тиазидите реактивността на съдовата система се променя, реакциите на пресора към вазоконстрикторните вещества (адреналин и др.) Намаляват и депресорната реакция към ганглионните блокери се увеличава..

Калий-съхраняващите диуретици също увеличават отделянето на натриеви йони, но в същото време намаляват отделянето на калиеви йони. Те действат в областта на дисталните тубули на местата, където се обменят натриеви и калиеви йони. По отношение на силата и продължителността на ефекта те значително отстъпват на „контурните“, но не причиняват хипокалиемия. Основните представители на тази група лекарства - спиронолактон, триамтерен - се различават по своя механизъм на действие. Спиронолактонът е антагонист на алдостерона и неговата терапевтична активност е по-висока, колкото по-високо е нивото и производството на алдостерон в организма. Триамтеренът не е антагонист на алдостерона; под въздействието на това лекарство пропускливостта на мембраните на епителните клетки на дисталните тубули селективно се намалява до натриеви йони; последният остава в лумена на каналчето и задържа вода, което води до увеличаване на отделянето на урина.

Осмодиуретичните лекарства са единствените, които не „блокират“ образуването на урина. Филтрирани, те повишават осмотичното налягане на „първичната урина“ (гломерулен филтрат), което предотвратява реабсорбцията на вода в проксималните тубули. Най-активните осмотични диуретици (манитол и др.) Се използват за предизвикване на принудителна диуреза при остро отравяне (барбитурати, салицилати и др.), Остра бъбречна недостатъчност, както и при остра сърдечна недостатъчност при пациенти с намалена бъбречна филтрация. Те се предписват като дехидратиращи средства при мозъчен оток..

Използването на инхибитори на карбоанхидразата (вж. Ензими и антиензими) като диуретици се дължи на инхибирането на активността на този ензим в бъбреците (главно в проксималните бъбречни тубули). В резултат на това образуването и последващата дисоциация на въглеродната киселина намаляват, реабсорбцията на бикарбонатни йони и Na + йони от епитела на тубулите намалява и следователно отделянето на вода значително се увеличава (диурезата се увеличава). Това повишава рН на урината и компенсаторно, в отговор на забавянето на H + йони, увеличава метаболитната секреция на K + йони. В допълнение, отделянето на амоний и хлор намалява, развива се хиперхлоремична ацидоза, срещу която лекарството престава да действа.

Какво представляват диуретиците: показания за употреба и странични ефекти на лекарствата

Живачните лекарства, появили се през 19 век за лечение на пациенти със сифилис, се оказват неефективни, но имат различен ефект - диуретик.

Лекарите откриха този факт; впоследствие бяха открити други аналози на токсичните живачни съединения - така се появиха диуретичните лекарства.

Главна информация

Диуретиците са диуретични лекарства, които забавят скоростта на водните и електролитните реакции в бъбречните канали, подобряват елиминирането на урината от тялото при уриниране.

В резултат на ефективното изтегляне на течността, нейното съдържание в тъканите намалява, отокът изчезва.

Етиология на заболяването

Има няколко причини за употребата на тези лекарства:

  • заболяване на бъбреците;
  • заболявания на сърдечно-съдовата система;
  • хипертония;
  • интоксикация.

Патологиите на пикочната или сърдечно-съдовата система предшестват задържането на натрий в организма, провокира образуването на оток. В резултат на лечението излишъкът от натрий се елиминира ефективно и отокът значително намалява.

Излишъкът от натрий повишава тонуса на съдовите мускули. В резултат на тяхното стесняване и свиване кръвното налягане се повишава значително. Приемането на лекарства за отстраняване на вода води до обратен ефект: кръвоносните съдове се разширяват и налягането намалява.

За да направите това, пациентът се инжектира интравенозно с определен обем разтвор и след това мощно лекарство. За кратко време токсичните вещества се отделят от тялото заедно с течността.

Действия на наркотици

Лекарствата имат следния ефект:

  1. Те нормализират кръвното и вътречерепното налягане. Поради премахването на излишната вода балансът се възстановява и благосъстоянието на човек се подобрява. Ефектът продължава дълго време.
  2. Предотвратява епилептичните припадъци. Това се дължи на инхибираното действие на невроните..
  3. Предпазва бъбреците и сърцето. Някои лекарства имат защитна функция, те отпускат мускулните мускули, облекчават спазмите.
  4. Подобрява микроциркулацията. След приема на лекарството нивото на калций в кръвта намалява и количеството магнезий остава. Това подобрява микроциркулацията в бъбреците и сърцето, което предпазва органите от нежелан стрес и усложнения..
  5. Почиства организма от токсични вещества. Улесняват значително състоянието на пациента, ефективно премахват токсините.

Класификация, кратки инструкции и противопоказания

Класификацията на лекарствата се извършва в зависимост от механизма на действие и произхода. В първия случай се разграничават следните видове лекарства:

  1. Мощен. Те се използват в спешни случаи за получаване на незабавен ефект - за намаляване на налягането ефектът им се открива незабавно.
  2. Средно ниво. Те имат дълготраен ефект, използват се в периодични курсове в комплексна терапия за лечение на сърдечни и бъбречни заболявания.
  3. Слабо действие. Те се характеризират с факта, че запазват калия в организма, контролират количеството течност.

В зависимост от произхода се разграничават:

  1. Химични състави. Разнообразни прахове, таблетки и разтвори за интравенозно приложение.
  2. Естествени лекарства. Тази категория включва чайове, билкови инфузии, храна.

Силни лекарства

Групата се допълва от бримкови диуретици, съдържащи бързодействащи компоненти. Ефектът се открива в рамките на 15-30 минути след прилагането на агента и продължава, в зависимост от името на лекарството, в продължение на 2-8 часа. Използването на PD засяга хемодинамичните параметри, те влияят върху функционирането на дихателната система, намаляват обема на течността в клетките.
Заедно с други лекарства, те се предписват на пациенти с бъбречна недостатъчност или заболявания на сърдечно-съдовата система в спешни случаи.

  1. Фуроземид. Приема се на гладно, за да действа лекарството по-бързо. Това обикновено се случва след половин час или час. Интравенозните инжекции имат по-бърза реакция, ефектът се открива в рамките на 5 минути. В рамките на няколко часа лекарството се отделя наполовина от тялото..
  2. Торасемид. За разлика от предишното лекарство, той има по-дълъг период на действие. Дългосрочният терапевтичен ефект не е основното предимство на лекарството, той осигурява запазването на калий и е особено ефективен при бъбречни проблеми.
  3. Буметанид. Характеризира се с бърз диуретичен ефект, ефективен при хипертония, отоци, причинени от хронични бъбречни заболявания.
  4. Пиретаниди. Лекарството е с най-силно действие, предписва се като антихипертензивно средство при монотерапия или в комбинация с други лекарства. Засяга скоростта на съсирване на кръвта, предписва се при отоци, хронични заболявания на сърцето и бъбреците.
  5. Етакринова киселина. Предписва се при отоци от всякакъв произход, много често се комбинира с фуроземид. Категорично е забранено да се приема с анурия, олигурия, чернодробна кома и нарушения на киселинно-алкалния баланс.

Използването на тези лекарства провокира отделянето на микроелементи като магнезий, натрий, хлор, калций от тялото, поради което се предписват други лекарства за попълване на запасите от хранителни вещества.

Диуретици с ниско въздействие

Тази група включва лекарства, спестяващи калий, ефектът от които се наблюдава дълго време. Компетентните специалисти комбинират тези лекарства с други лекарства за пикочните пътища, за да получат цялостно лекарство, което гарантира ефективно лечение. Типични представители на тази група са следните фондове.

  1. Спиронолактон. Ефектът се забелязва в рамките на 3-5 дни след началото на приложението и след отмяна остава за няколко дни. Не може да се използва като мигновено антихипертензивно средство, тъй като действа само след 14-15 дни. Предписва се за лечение на артериална хипертония, както и с цел намаляване на повтарящи се отоци. Страничните ефекти на това стероидно лекарство са: хормонален дисбаланс, гинекомастия, поява на прекомерна окосменост на кожата.
  1. Триамтерен. Действа в рамките на няколко часа след поглъщане, ефектът продължава 13-15 часа. Възрастните хора могат да получат нежелани прояви под формата на отлагания на калий и увреждане на бъбреците. Урината на такива пациенти променя цвета си и става синьо-синя.
  2. Амилорид. Калий-съхраняващо лекарство, използвано в комплекс за лечение на сърдечни заболявания и артериална хипертония.

Диуретици при хипертонични заболявания

Лечението с диуретици за спадане на налягането, тиазидните диуретици са спечелили особена популярност. Те се различават от цикличните по това, че запазват запасите от микроелементи в организма и имат дългосрочен терапевтичен ефект, най-малко 18 часа.

Приемането на тези средства не причинява дискомфорт на пациента, тъй като процесът на отстраняване на течността от тялото протича естествено, без да е необходимо да посещавате тоалетната. Ефектът се постига чрез блокиране на обратния транспорт на хлор и натрий, в резултат на което количеството на извънклетъчната течност и кръвното налягане са значително намалени.

  1. Хидрохлоротиазид. Приема се 1-2 пъти на ден след хранене, може да се предписва за периодично или продължително приложение. За да се намали рискът от неблагоприятни ефекти, хидрохлоротиазид трябва да се приема след хранене. На пациента се препоръчва да спазва диета, обогатена с калий и да намали дневния прием на сол по време на периода на лечение.
  2. Индапамид. Има не само хипотензивен, но и диуретичен ефект. Предпазва сърдечно-съдовата система, не влияе върху състоянието на бъбреците и не променя липидния спектър. Слабите диуретици за лечение на хипертония се предписват в комбинирана терапия с други, по-ефективни лекарства..

Употреба на диуретици по време на бременност

При изразени отоци и за облекчаване на здравето на бременна жена се предписват средства, които помагат за отстраняването на водата от тялото. Диуретичните лекарства не трябва да се приемат без консултация с лекар, само той след провеждане на определени изследвания ще предпише правилната доза и честота.

Билковите продукти са най-безопасните, сред тях може да се отбележи следното:

  • ортосифонен лист;
  • пъпки и брезови листа;
  • лист от червена боровинка;
  • полски хвощ;
  • цветя от метличина;
  • сок от червена боровинка или червена боровинка;
  • сок от моркови.

Лекарства за подпухналост

Задържането на вода в организма показва развитието на патология на вътрешните органи, съдова недостатъчност или нарушение на лимфния отток, поради което, преди да започнете да използвате каквито и да е лекарства за бъбреците, трябва да се консултирате с лекар за помощ и да се подложите на подходящ преглед.

За отстраняване на излишната течност от тялото могат да се използват контурни, осмотични, тиазидни, щадящи калий лекарства. Препаратите от естествен произход имат най-лек ефект върху организма. Диуретиците с ниска якост са предпочитани при отоци..

Естествени диуретици

Правилно формулираната диета е един от начините за борба с нежеланото подуване. Има храни, които имат диуретичен ефект, препоръчително е да се организира ежедневната консумация на следните храни:

  • пъпеши;
  • диня;
  • краставици;
  • ананас;
  • магданоз;
  • копър;
  • целина;
  • печени картофи.

Вместо обикновен чай можете да консумирате такси, които включват следните компоненти:

  • ленено семе;
  • мечо грозде;
  • репей;
  • цикория;
  • хвойна;
  • шипка;
  • брезови листа.

Е, ако даровете на природата нямат правилния ефект, тогава няма да можете да избегнете приема на синтетични диуретици.

Странични ефекти

Дългосрочната употреба на диуретици не може да не повлияе на общото състояние на организма. В допълнение, неправилното предписване или дозиране на лекарството може да причини редица неприятни последици:

  • кожни обриви;
  • суха уста;
  • сънливост;
  • диария;
  • виене на свят;
  • мускулни спазми;
  • аритмия;
  • липса на координация;
  • увреждане на слуха;
  • тромбоза;
  • образуването на камъни в бъбреците;
  • мъжка импотентност;
  • менструални нарушения;
  • бъбречна и сърдечна недостатъчност;
  • повишена кръвна захар;
  • белодробен оток;
  • цироза на черния дроб.

За да се избегнат подобни негативни прояви, е неприемливо самостоятелно да се вземе решение за приемане на някакво диуретично лекарствено лекарство..

Диуретиците са разрешени само по указание на лекар.



Следваща Статия
Структурата и функцията на отделителната система